2025年12月9日至10日，第4届 BIONNOVA华南创新论坛于广州顺利举办，该论坛是聚焦生物医药全产业链的专业创新交流平台，汇聚了2000余名生物医药领域创新实践者。药石科技（300725）药物化学总监罗志基博士在会议中带来了题为《从分子砌块到解决方案，助力药物研发创新》的专题演讲，系统阐述了药石科技为全球药物研发提供的从分子砌块到全流程CMC服务的一体化创新解决方案，为生物医药领域的创新升级提供了核心化学支撑。
药石科技分子砌块研发及规模供应
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在药物研发过程中，药物化学家需攻克渗透性、代谢稳定性、药物相互作用、hERG通道抑制隐患等一系列ADME相关特性及毒性等关键难题，这些难题直接制约着临床前候选化合物的确定效率，而分子砌块正是破解此类研发瓶颈、大幅缩短研发周期的核心抓手。药石科技在分子砌块设计上始终坚持科学驱动的新颖性与多样性原则，既能针对性解决药物化学领域的关键问题，又能结合前沿研究成果持续扩充产品目录；同时积累了深厚的复杂分子合成经验，可实现砌块的快速交付，并针对核心结构系统性构建化学技术储备，还能提供从实验室到规模化生产的可拓展工艺，保障产品质量与供应稳定性。
目前药石科技已拥有超40万种分子砌块资源，其中4万余种为现货、超4万种可在两周内完成交付，同时涵盖大量手性化合物、SAR/SPR工具试剂盒及公斤级以上大宗产品。此外，药石科技还与Alipheron合作打造了约570亿化合物规模的超大型虚拟化合物库Sky Space 1.0，该库已集成至Alipheron搜索引擎并嵌入DataWarrior平台，可支持2D和3D模式的超快速检索，为全球药物化学家提供了海量且高类药性的药物分子砌块资源，助力早期药物分子设计与筛选。
特色分子砌块开发
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针对传统苯环药效团在药物分子中易引发的溶解性差、亲脂性过高、代谢稳定性不足等理化短板，药石科技依托深厚的药物化学洞察，开发了双环[1.1.1]戊烷（BCP）等一系列非经典苯环生物电子等排体。其中BCP可作为苯环的理想替代结构，能在维持药物靶点结合活性的同时，有效改善分子的ADME性质，仅BCP类砌块就已设计并生产超2000种结构多样的产品，同时还覆盖双环[2.1.1]己烷、双环[2.2.2]辛烷等多种类型的替代砌块。在杂芳环领域，药石科技储备了品类丰富且具备高类药性的产品体系，包含氨基嘧啶、吡咯并嘧啶等骨架，可充分满足各类激酶抑制剂的ATP口袋铰链结合骨架需求，为激酶抑制剂类药物的研发提供了核心结构支撑。
PROTAC和ADC领域中的应用
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在PROTAC药物研发领域，药石科技构建了从早期分子设计到生产的全流程支撑体系，既具备E3连接酶配体与各类POI配体的高效组合拼接能力，也能为客户提供定制化研发服务。公司不仅拥有CRBN配体与含螺环、桥环等独特骨架的连接子库，可快速输出多样化化合物以满足高通量筛选需求，还能针对性解决PROTAC研发中的效价与ADMET关键问题。罗志基博士还展示了药石科技某项目的PROTAC分子，该分子展现出优异的理化性质与靶向活性，同时药石科技还可实现从毫克级研发到公斤级生产的无缝放大，为项目的临床转化提供了稳定的产能支撑。
药石科技围绕ADC药物研发的核心痛点搭建了PB-XDC专属技术平台，形成覆盖Linker、Payload、偶联及产业化的全链条解决方案。其中PB-AquaLinker高水溶性技术平台通过在连接子关键区域引入糖基化片段、PEG、PSAR等亲水基团形成疏水屏蔽，可有效降低ADC聚集率、提升循环稳定性；Payload领域不仅覆盖了微管蛋白抑制剂、喜树碱类等主流类型，还前瞻性布局了双Payload ADC等复杂分子，同时还提供Linker-Payload预制产品以加速早期研发进程。在偶联技术上，PB-SiteClick定点偶联平台依托酶促偶联、糖工程化抗体及选择性巯基偶联技术，可精准控制DAR值并提升ADC均质性。此外，浙江晖石基地的GMP高活原料药（OEB-5）生产线可实现高活原料药的GMP生产，曾成功攻克高难度Linker-Payload合成项目，为客户项目的快速推进提供了关键支撑。
在本届BIONNOVA华南创新论坛上，药石科技的专题分享充分展现了其在分子砌块领域的深厚技术积淀与全产业链综合服务能力，构建起从高类药性分子砌块的规模化供应，到特色砌块的定向创新研发，再到PROTAC、ADC等前沿药物领域定制化解决方案的完整闭环。其以分子砌块为核心资源的服务模式，既可为医药研发企业破解研发难题、缩短研发周期、降低商业化成本，也能为生物医药产业的创新升级筑牢关键的化学底层根基。
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